Derivados amfetamínicos

DATOS GENERALES

Origen

Los derivados amfetamínicos son estimulantes simpaticomiméticos como el metilfenidato y la fenmetracina. Surgieron como alternativas farmacológicas frente al control internacional de las amfetaminas y la prohibición de los estimulantes hechos a partir de la coca. Aunque todos estos nuevos derivados también han sido incluidos en las listas de sustancias controladas, su venta bajo receta médica reporta cuantiosas ganancias.


QUÍMICA

Identificación

Se comercializan en tabletas o cápsulas. El metilfenidato se vende bajo el nombre comercial de Ritalín® y la fenmetracina como Preludin® o Adepsina®.
Escaneado del "Manual de identificación de estupefacientes"
Preludín

Composición

El metilfenidato es un derivado piperidínico relacionado estructuralmente con la amfetamina. La fenmetracina también está relacionada con la molécula anfetamínica.

Formas de adulteración

Al ser productos expendidos en farmacias no se encuentran adulterados.


FARMACOLOGÍA

Mecanismo de acción y formas de empleo

Normalmente se administran por vía oral y en ocasiones por vía intravenosa. Los efectos comienzan alrededor de los 30 minutos posteriores a la ingestión y duran alrededor de 5 horas. Los estimulantes simpaticomiméticos actúan bloqueando el acarreador (canal de recaptura) de la dopamina. Esto produce un aumento en la cantidad total de dopamina que trae como resultado la activación del sistema nervioso. El metilfenidato es un estimulante leve del SNC con efectos más notables sobre las actividades mentales que sobre las motoras. Sin embargo, las dosis grandes producen signos de estimulación generalizada del SNC que pueden conducir a convulsiones.

Usos terapéuticos

El metilfenidato se utiliza para tratar la narcolepsia (ataques súbitos de sueño) y la hiperquinesia infantil, esto es un déficit de la atención con trastornos por hiperactividad. La fenmetracina se recomienda como tratamiento contra la obesidad y ocasionalmente contra la depresión.

Dosificación

Las dosis bajas de metilfenidato (Ritalin®), fluctúan entre los 10 y los 20 mg; dosis altas entre 50 y 60 mg; mientras las dosis letales sin haber adquirido tolerancia previa se calculan al rededor de los 100 mg. En el caso de la fenmetracina (Prelu-din®), las dosis bajas van de los 25 a los 40 mg, las medias de los 50 a 70; las altas de los 80 a los 100 mg; consumir más de esta cantidad en sujetos sin tolerancia puede ser fatal.

Efectos psicológicos y fisiológicos

Los estimulantes, tal como ocurre con la cocaína, ocasionan euforia, locuacidad, sensación general de bienestar, de mayor fortaleza física y lucidez, excitación, ansiedad y disminución de la fatiga. Según Katzung, aunque los reportes son anecdóticos y mal fundamentados en su mayor parte, se considera que el coito puede ser notablemente prolongado y el orgasmo intensificado; la fenmetracina prescrita como anorexígeno, es la favorita actual para este uso; aunque con el empleo crónico, al parecer el impulso sexual desaparece por completo. (19)

En experimentos con animales, dosis elevadas de drogas semejantes a la amfetamina producen degeneración permanente de las neuronas dopaminérgicas, en apariencia debido a la formación de una neurotoxina selectiva. Como consecuencia del uso prolongado, la pérdida del apetito y el insomnio son frecuentes, también pueden producirse cefaleas, somnolencia, vértigo, visión borrosa, molestias abdominales, náuseas taquicardia, palpitaciones, arritmias, cambios en la presión arterial y aumento en la frecuencia cardiaca.

El uso crónico lleva a episodios sicóticos manifiestos y desórdenes del aparato digestivo, entre otras afecciones.

Potencial de dependencia

El uso crónico de estimulantes simpaticomiméticos puede causar una marcada tolerancia. Aunque no generan dependencia física, provocan dependencia psíquica con grados variables de "conducta anormal", según se registra en los diccionarios de especialidades farmacéuticas. (3 y 4)

¿Qué hacer en caso de emergencia?

Una sobredosis aguda sobreestimula el sistema nervioso central de manera peligrosa; los síntomas pueden incluir: vómito, agitación, temblores, hiperreflexia, contracciones musculares, convulsiones (quizá seguidas de coma), euforia, confusión, alucinaciones, delirio, sudores, arritmias cardiacas, hipertensión, midriasis y sequedad de las membranas mucosas. Si los síntomas no son muy graves y la persona está consciente, se induce al vómito o se le aplica un lavado de estómago. En presencia de una intoxicación grave hay que llamar al servicio médico, en donde antes de efectuar un lavado gástrico se administrará algún barbitúrico de efecto breve y se tomarán las medidas necesarias para regularizar la temperatura, la presión arterial y el ritmo cardiaco.


HECHOS INTERESANTES

Régimen legal actual

Los estimulantes simpaticomiméticos o derivados anfetamínicos son substancias controladas cuya venta requiere receta médica. Pertenecen a la Lista II.

Advertencias de Derechos Humanos contra el Ritalín®

El 19 de junio de 1999, la Lic. Carmen Ávila de Gutiérres, Presidenta del Comité de Ciudadanos en Defensa de los Derechos Humanos, A.C. de Los Angeles, California en Estados Unidos, giró cartas a diferentes ciudadanos advirtiendo en tono de alarma que:

Bajo el disfraz de "salud mental", en todo el país se realiza un fraude con el fin de diagnosticar a los niños con una enfermedad mental y administrarles drogas peligrosas. Al administrar medicamentos psiquiátricos a los niños, los psiquiátras están creando generaciones de adictos a las drogas. Uno de esos medicamentos adictivos es el Ritalín: el fabricante admite que provoca dependencia, y los científicos informan que afecta el cerebro de la misma manera que la cocaína, predisponiendo al niño a adicciones posteriores. En los Estados Unidos han ocurrido 400 "muertes inexplicable entre niños y adolescentes (de 2 a 19 años) que tomaban medicamentos psiquiátricos". (15)

La carta asegura que la Junta de Fiscalización de Estupefacientes de Naciones Unidas (JIFE), emitió un informe señalando que la prescripción de este estimulante a los niños implicaba un gran riesgo. De acuerdo a la Red de Alarma Contra el Uso Indebido de Drogas (DAWN), el número estimado de casos relacionados con metilfenidato (Ritalín®) entre niños de 10 a 14 años, tratados en servicios de emergencia, se ha multiplicado por 12 desde 1990, y en 1995 alcanzó un nivel análogo al de casos de emergencia relacionados con la utilización de cocaína para el mismo grupo de edad.

Las oficinas de este Comité de Ciudadanos en Defensa de los Derechos Humanos en todo el mundo, se precian de haber “investigado y denunciado los abusos en el campo de la salud desde hace 30 años”. Para difundir sus ideas publican y distribuyen de manera gratuita folletos en 14 idiomas. Uno de los más populares se llama Arruinando vidas, la psiquiatría traiciona y droga a nuestros hijos (15).


FUENTES DE CONSULTA ACERCA DE LOS ESTIMULANTES

1. Brailowsky, Simón: Las sustancias de los sueños: Neuropsicofarmacología. FCE-CONACYT, México, 1995.

2. Brau, Jean Louis: Historia de las drogas, Bruguera, España, 1973.

3. Diccionario de Especialidades Farmacéuticas, Edición 17, PLM, México, 1970

4. Diccionario de Especialidades Farmacéuticas, Edición 40, PLM, México, 1994.

5. Escohotado, Antonio: Historia General de las Drogas, Tomo II, Alianza, España, 1995.

6. Facts about anphetamine, Alcoholism and Drug Addiction Reserch Foundation, Toronto Canada, 1991.

7. Fármacos de abuso, Información Farmacológica y manejo de intoxicaciones, Centro Mexicano de Estudios en Farmacodependencia, México, s/f.

8. Goodman Gilman, Alfred et all: Goodman y Gilman. Las bases farmacológicas de la terapéutica, 8va. edición, Panamericana, Argentina, 1991.

9. Incardi, James A. La guerra contra las drogas, Grupo Editor Latinoamericano, Argentina, 1993.

10. Katzung, Bertam: Farmacología básica y clínica, Manual Moderno, México, 1987.

11. Sabbag, Robert: Ciego de nieve, Compactos Anagrama, España, 1990.

12. Schroeder, Richard: El mundo de las drogas: mito y realidad sobre el abuso, Edamex, México, 1990.

13. Speedlord: Disorganized crime: guidelines and rules for survival Message-ID: 085305Z18061995anon,penet.fi

14. Newsgroups: alt.drugs,alt.drugs.chemistry From: an219881anon.penet.fi Date : Sun, 18 Jun 1995 Subject: Speedlor and Methology : Parts I & II.

15. La psiquiatría traiciona y droga a nuestros hijos, folleto publicado por el Comité Ciudadano en Defensa de los Derechos Humanos, Los Ángeles, California, USA, 1999.